下面就让我们来认识一下伊伐布雷定:
Ø哪些情况可以选用
适用于窦性心律且心率≥75次/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的心功能分级Ⅱ~Ⅳ级慢性心力衰竭患者,与标准治疗(包括β受体阻滞剂)联合用药,或者用于禁忌或不能耐受β受体阻滞剂治疗时[1]。
Ø怎么服用
推荐起始剂量为5mg/每次,≥75岁的老年患者应考虑起始剂量2.5 mg,2次/日。治疗2周后,结合患者实际情况评估并进行剂量调整,使患者的静息心率控制在60次/分左右,最大使用剂量7.5 mg,2次/日。
Ø何时服用
以口服为主,一日两次,早、晚餐时服用。食物同服能使药物血浆暴露增加20%~30%,为了保证血药浓度稳定,建议与食物同服。
Ø用药后可能会出现哪些不良反应
1、闪光现象(光幻视):表现为视野的局部区域出现短暂的亮度增强,也可为光环、图像分解、彩色亮光、或多重图像。一般为轻度至中度,多发生于起始治疗的两个月内,大部分可自行消失。
2、心动过缓:多发生在最初治疗的2~3个月内,应减量或停用药物,对于严重的心动过缓,应给予对症治疗。
3、心房颤动
Ø哪些情况不能使用
1、过敏反应:对伊伐布雷定活性成分或任何辅料过敏的患者禁止使用;
2、心率要求:治疗前静息心率低于70次/分钟的患者禁用;
3、严重心脏疾病:心源性休克、急性心肌梗死、不稳定心绞痛、急性心衰失代偿期患者禁用;
4、血压要求:重度低血压(<90/50mmHg)患者禁用;
5、肝功能要求:重度肝功能不全患者禁用;
6、心脏传导障碍:窦房功能障碍、窦房传导阻滞患者禁用;
7、起搏器依赖:依赖起搏器起搏者(心率完全由起搏器控制)禁用;
8、CYP3A4抑制剂联用:禁止与强效细胞色素P450 3A4抑制剂联用,如唑类抗真菌药物(酮康唑,依曲康唑)、大环内酯类抗生素(克拉素,口服红素,交沙素,泰利素)、HIV 蛋白酶抑制剂(奈非那韦,利托那韦)等;禁止与具有降低心率作用的中效 CYP3A4 抑制剂联用,如维拉帕米或地尔硫卓[2];
Ø肝肾功能不全者是否可以应用
轻度肝损患者无需调整剂量,中度肝损患者使用本品时需谨慎。尚无重度肝功能不全患者使用本品的研究,此类患者使用本品后,全身暴露量可能明显增加,故重度肝功能不全患者禁用;
肾功能不全且肌酐清除率大于 15 ml/min 的患者无需调整剂量[3],尚无肌酐清除率低于 15 ml/min 的患者使用本品的临床资料,此类人群用药时需谨慎。
Ø药师建议
1、服药期间应注意监测心率,如果患者的心率持续低于50次/分钟或者心动过缓症状持续存在,则必须停药;
2、如因其他疾病就医时,一定告诉医生您正在服用伊伐布雷定。因有些药物会使该药的血药浓度增加或降低;
3、服药期间避免使用葡萄柚及其制品,可能会增加出现心跳过慢等副作用的风险;
4、用药期间如出现头晕、乏力、低血压、心跳过慢症状,及心绞痛恶化、心悸、脉搏异常等心房颤动症状,请及时就医。
[参考文献]
[1]陈琮玲,吴韩,张若彬,等.“新四联”背景下伊伐布雷定治疗慢性心力衰竭的有效性和安全性[J].中国循环杂志,2024,39(03):256-260.
[2]Lang J, Vincent L, Chenel M, Ogungbenro K, Galetin A. Impact of Hepatic CYP3A4 Ontogeny Functions on Drug-Drug Interaction Risk in Pediatric Physiologically-Based Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Modeling: Critical Literature Review and Ivabradine Case Study[J]. Clin Pharmacol Ther. 2021; 109(6): 1618-1630.
[3]Voors AA, van Veldhuisen DJ, Robertson M, et al. The effect of heart rate reduction with ivabradine on renal function in patients with chronic heart failure: an analysis from SHIFT[J]. Eur J Heart Fail. 2014; 16(4): 426-434.
作者:凌晨茜(河北医科大学 临床药学系22级) 指导老师:孙倩(河北医科大学第二医院药学部)