您好,欢迎访问河北省药学会
AAAAA级学会

单纯减慢心率药“伊伐布雷定”

2025-02-16

近年来,心率控制越来越受到重视,已成为心血管病和心衰治疗的重要靶点。心力衰竭、冠心病、高血压等指南和专家共识都明确指出了心率管理目标。在临床药物选择上,除了常用的β受体阻滞剂,伊伐布雷定也越来越受临床青睐。伊伐布雷定是一种单纯降低心率的药物,可以选择性和特异性抑制心脏起搏If电流,主要用于治疗慢性稳定性心绞痛和心力衰竭[1]。伊伐布雷定通过减慢窦房结的放电频率来降低心率,而不影响心肌收缩力和血压,从而减少心脏的工作负担和氧气消耗。

下面就让我们来认识一下伊伐布雷定:

Ø哪些情况可以选用

适用于窦性心律且心率≥75/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的心功能分级级慢性心力衰竭患者,与标准治疗(包括β受体阻滞剂)联合用药,或者用于禁忌或不能耐受β受体阻滞剂治疗时[1]

Ø怎么服用

推荐起始剂量为5mg/每次,≥75岁的老年患者应考虑起始剂量2.5 mg2/日。治疗2周后,结合患者实际情况评估并进行剂量调整,使患者的静息心率控制在60/分左右,最大使用剂量7.5 mg2/日。

Ø何时服用

以口服为主,一日两次,早、晚餐时服用。食物同服能使药物血浆暴露增加20%~30%,为了保证血药浓度稳定,建议与食物同服。

Ø用药后可能会出现哪些不良反应

1、闪光现象(光幻视):表现为视野的局部区域出现短暂的亮度增强,也可为光环、图像分解、彩色亮光、或多重图像。一般为轻度至中度,多发生于起始治疗的两个月内,大部分可自行消失。

2、心动过缓:多发生在最初治疗的23个月内,应减量或停用药物,对于严重的心动过缓,应给予对症治疗。

3、心房颤动

Ø哪些情况不能使用

1、过敏反应:对伊伐布雷定活性成分或任何辅料过敏的患者禁止使用;

2、心率要求:治疗前静息心率低于70/分钟的患者禁用;

3、严重心脏疾病:心源性休克、急性心肌梗死、不稳定心绞痛、急性心衰失代偿期患者禁用;

4、血压要求:重度低血压(<90/50mmHg)患者禁用;

5、肝功能要求:重度肝功能不全患者禁用;

6、心脏传导障碍:窦房功能障碍、窦房传导阻滞患者禁用;

7、起搏器依赖:依赖起搏器起搏者(心率完全由起搏器控制)禁用;

8CYP3A4抑制剂联用:禁止与强效细胞色素P450 3A4抑制剂联用,如唑类抗真菌药物(酮康唑,依曲康唑)、大环内酯类抗生素(克拉素,口服红素,交沙素,泰利素)HIV 蛋白酶抑制剂(奈非那韦,利托那韦)等;禁止与具有降低心率作用的中效 CYP3A4 抑制剂联用,如维拉帕米或地尔硫卓[2]

Ø肝肾功能不全者是否可以应用

轻度肝损患者无需调整剂量,中度肝损患者使用本品时需谨慎。尚无重度肝功能不全患者使用本品的研究,此类患者使用本品后,全身暴露量可能明显增加,故重度肝功能不全患者禁用;

肾功能不全且肌酐清除率大于 15 ml/min 的患者无需调整剂量[3],尚无肌酐清除率低于 15 ml/min 的患者使用本品的临床资料,此类人群用药时需谨慎。

Ø药师建议

1、服药期间应注意监测心率,如果患者的心率持续低于50/分钟或者心动过缓症状持续存在,则必须停药;

2、如因其他疾病就医时,一定告诉医生您正在服用伊伐布雷定。因有些药物会使该药的血药浓度增加或降低;

3、服药期间避免使用葡萄柚及其制品,可能会增加出现心跳过慢等副作用的风险;

4、用药期间如出现头晕、乏力、低血压、心跳过慢症状,及心绞痛恶化、心悸、脉搏异常等心房颤动症状,请及时就医。

[参考文献]

[1]陈琮玲,吴韩,张若彬,.“新四联背景下伊伐布雷定治疗慢性心力衰竭的有效性和安全性[J].中国循环杂志,2024,39(03):256-260.

[2]Lang J, Vincent L, Chenel M, Ogungbenro K, Galetin A. Impact of Hepatic CYP3A4 Ontogeny Functions on Drug-Drug Interaction Risk in Pediatric Physiologically-Based Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Modeling: Critical Literature Review and Ivabradine Case Study[J]. Clin Pharmacol Ther. 2021; 109(6): 1618-1630.

[3]Voors AA, van Veldhuisen DJ, Robertson M, et al. The effect of heart rate reduction with ivabradine on renal function in patients with chronic heart failure: an analysis from SHIFT[J]. Eur J Heart Fail. 2014; 16(4): 426-434.

作者:凌晨茜(河北医科大学 临床药学系22级)                                                   指导老师:孙倩(河北医科大学第二医院药学部)